点击化学（Click Chemistry）是指一组使用简单、易于纯化、用途较广、区域专一并产生产率较高的反应，并应用于包括材料科学、高分子化学和小分子。其中小分子可以通过点击化学借助现成的结构单元可连接在一起，需要几个清晰的步骤即可形成众多的可求分子。

点击化学修饰小分子的特征：

1.模块化

2.对溶剂参数不敏感

3.高化学产率

4.对氧气和水不敏感

5.区域特异性和立体特异性

6.大的热力学驱动力（>20kcal/mol）有利于与单一反应产物的反应。明显的放热反应使反应物弹簧加载。

点击化学所需的工艺特性包括简单的反应条件（理想情况下，该工艺应对氧气和水不敏感）、易于获得的起始材料和试剂、不使用溶剂或使用温和的溶剂（如水）或易于去除的溶剂，以及简单的产品。如果需要，须通过非色谱方法进行纯化，例如结晶或蒸馏，并且产品须在生理条件下稳定。

小分子递送和纳米医学，接头化学起着举足轻重的作用，需要用探针进行标记，以方便检测和评估。需要组装纳米级运载工具以提供体内药运输。靶向部分和小分子需要连接或加载到递送系统上。