简介聚乙二醇PEG偶联羧基的方法
发布时间:2022-11-25 分享至:
聚乙二醇(polyethyleneglycol,简称PEG)是一种能同时溶于水和有机物的具有油水二亲性的高聚物。
聚乙二醇性质:
1.聚乙二醇易溶于水和多数极性溶剂,不溶于脂肪经类、苯和矿物油等非极性溶剂。
2.聚乙二醇具有很强的吸湿性,随着相对分子质量的增大吸湿性下降。
3.聚乙二醇具有微弱的表面活性,随着其水溶液浓度的增加,表面张力逐渐减小。
4.相对分子质量较低的PEG水溶液黏度不高,随相对分子质量的增高而上升。
聚乙二醇的应用:
1. 聚乙二醇与药相连,能够增大其相对分子质量,延长半衰期,增大药的水溶性,并且PEC链包裹在药表面,能够遮蔽药的抗原决定簇,降低药的免疫原性。
2. 聚乙二醇连接的分子有蛋白质和多肽,特别是一些疏水性的分子。除此之外,PEG还可以与紫杉醇、喜树碱、阿霉素、等小分子物连接。
聚乙二醇的羧基化的方法:
聚乙二醇羧基化后,可以提高PEG的反应性,使PEG和另一大分子反应得到嵌段共聚物。
1. 在碱性条件下用高锰酸钾氧化醇制备羧酸的方法合成聚乙二醇羧酸(PEG-OCH2COOH):
2.聚乙二醇和丁二酸酐在合成酯的同时,使PEG链端引入羧基:
3. 使聚乙二醇和二元酸的一个羧基成酯,保留另一个羧基,在聚乙二醇链端引入羧基: