所有细胞渗透性肽C(Npys) rrrrrrr - nh₂的d模拟物。

编号: 129180

中文名称: H-Cys(NPys)-D-Arg-D-Arg-D-Arg-D-Arg-D-Arg-D-Arg-D-

CAS号: 1676104-79-2

单字母: H2N-C(Npys)-DArg-DArg-DArg-DArg-DArg-DArg-DArg-DArg-DArg-NH2

三字母: H2N-Cys(Npys)-DArg-DArg-DArg-DArg-DArg-DArg-DArg-DArg-DArg-NH2

氨基酸个数: 10

分子式: C62H118N40O12S2

平均分子量: 1679.99

精确分子量: 1678.93

等电点(PI): -

pH=7.0时的净电荷数: 9.97

平均亲水性: 3

疏水性值: -4.5

来源: 人工化学合成，仅限科学研究使用，不得用于人体。

储存条件: 负80℃至负20℃

标签: D型氨基酸肽 细胞穿膜肽CPPs 侧链保护基肽

很多蛋白在细胞中非常容易被降解，或被标记，进而被选择性地破坏。但含有部分D型氨基酸的多肽则显示了很强的抵抗蛋白酶降解能力。

细胞穿膜肽

穿透细胞膜进入细胞内是许多作用靶点在细胞内的生物大分子发挥作用的先决条件，然而生物膜的生物屏障作用阻止了许多高分子物质进入细胞内，从而很大程度地限制了这些物质在治疗领域的应用。因此，如何引导这些物质穿透细胞膜是一个迫切需要解决的问题，目前介导生物大分子穿透细胞膜的方法主要包括细胞穿透肽(cell penetrating peptides，CPPs)、脂质体、腺病毒、纳米颗粒、影细胞等，而CPPs是一类以非受体依赖方式，非经典内吞方式直接穿过细胞膜进入细胞的多肽，它们的长度一般不超过30个氨基酸且富含碱性氨基酸，氨基酸序列通常带正电荷。

1型人免疫缺陷病毒转录激活因子TAT(human immunodeficiency virus-1 transcription activator， HIV-1 TAT)是***个被发现的细胞穿透肽，它凭借一种无毒的、高效的方式进入细胞。

细胞穿透肽(cell penetrating peptides，CPPs)的一个重要特点是可以携带多种不同大小和性质的生物活性物质进入细胞，包括小分子化合物、染料、多肽、多肽核酸(peptide nucleo acid, PNA)、蛋白质、质粒DNA、siRNA、200nm的脂质体、噬菌体颗粒和超顺磁性粒子等，这一性质为其成为靶向药物的良好载体提供了可能。

CPPs作为载体的优势在于低毒性和无细胞类型的限制，尽管CPPs可输送不同类型的物质进入细胞，但其实际应用多集中于寡肽、蛋白质、寡聚核苷(oligonucleotides，ONs)或类似物的细胞转运。

跨膜机理

不同的细胞穿透肽(CPP)跨膜机制不同，一个细胞穿透肽(CPP)的具体机制有赖于几个参数，如分子大小(携带物质)、温度、细胞类型和细胞内外的稳定性等。细胞穿透肽(CPP)进入细胞的具体机制目前还不清楚，比较流行的推测包括以下三种：

A: 倒置胶粒模型(inverted micelle model)，CPPs通过细胞膜上磷脂分子的移动形成倒置胶粒结构，而进入胞浆。

B: 直接穿透，即孔隙结构模型 (pore formation model)，CPPs在细胞膜上组成跨膜的孔隙结构而进入胞浆 。