iRGD, 具体的氨基酸序列为：c( Cys-Arg-Gly-Asp-Lys-Gly-Pro-Asp-Cys)或c(Cys-Arg-Gly-Asp-Arg-Gly-Pro-Asp-Cys);单字母表示：c(CRGDKGPDC)或c(CRGDRGPDC)。可以有效地用于将成像剂或抗癌药组合并输送到肿瘤中。

iRGD肽遵循多步骤的肿瘤靶向过程：

首先，通过与蛋白表达细胞表面结合而被蛋白水解切割以生成CRGDK片段(α v β 3和α v β 5)。然后，该片段与Neuropilin-1结合并更深入地穿透肿瘤。与常规RGD肽相比，iRGD对αv整联蛋白的亲和力处于中低纳摩尔范围，并且CRGDK片段对Neuropilin-1的亲和力比对α的亲和力强。因此，这些优点有利于将CRGDK片段从整联蛋白转移至Neuropilin-1，从而更深地渗透到肿瘤中。由于其特异性结合和强亲和力，iRGD肽可以将成像剂和抗癌药有效而深入地输送到肿瘤中，这对于检测肿瘤，阻断肿瘤生长和抑制肿瘤转移很有用。

RGD肽是一种包含Arg-Gly-Asp序列的肽，广泛存在于生物体内，是整联蛋白及其配体蛋白相互作用的识别位点。在肿瘤血管中，两个关键分子(neuropilin-1，NRP-1和Neuropilin-2，NRP-2)可以调节肿瘤组织的脉管通透性，并通过C-end Rule(CendR)基序和神经菌素之间的相互作用增强通透性。与传统的RGD相似，iRGD可以以高水平的αv整联蛋白表达与癌细胞表面结合。

(iRGD 肽靶向肿瘤的关键步骤,图例来自作者Houdong Zuo)

编号: 128437

中文名称: iRGD peptide

英文名: c(CRGDKGPDC)

CAS号: 1392278-76-0

单字母: H2N-CRGDKGPDC-OH(Disulfide Bridge:C1-C9)

三字母: H2N-Cys-Arg-Gly-Asp-Lys-Gly-Pro-Asp-Cys-COOH(Disulfide Bridge:Cys1-Cys9)

氨基酸个数: 9

分子式: C35H57N13O14S2

平均分子量: 948.04

精确分子量: 947.36

等电点(PI): 8.83

pH=7.0时的净电荷数: 1.91

平均亲水性: 1.6666666666667

疏水性值: -1.42

来源: 人工化学合成，仅限科学研究使用，不得用于人体。

储存条件: 负80℃至负20℃