多肽在体内表现出载体作用，可将目的药物吸附、粘贴、装载于载体上;而且多肽是一种生物活性物质，毒性作用较小，具有良好的生物相容性，可制成各种载体材料控制药物释放。因此，近年来将多肽作为药物载体、利用多肽对药物载体进行修饰及将多肽用于前体药物等领域逐渐引起人们的关注，具有良好的应用前景，也拓宽了多肽在医药领域的应用范围。杭州专肽生物可根据客户的要求，定制多肽靶向药物载体。

受体导向的多肽靶向药物载体 小片段多肽具有低毒性、靶向性、无免疫原性、良好的生物相容性等特点。研究已发现肿瘤细胞表面会高表达多肽类受体，因此一些短肽可作为导向物，以配体受体特异性结合的方式应用于靶向药物递送系统。短肽在各种受体介导的靶向药物递送系统中的作用受到越来越广泛的研究。

(1)蛙皮素( bombast，BN)/胃泌素释放多肽( gastrin releasing peptide，GRP)受体介导的靶向药物递送系统: Keller等应用RTPR技术及放射配基结合实验对3种肾癌细胞株(A498、ACHN及7860)进行了分析，结果表明这些细胞株的细胞膜上都有 BN/GRP受体的表达。将一种蛙皮素 GIn-Trp- Ala- Val-Gly- His-Leu-(CH2-NH)- Leu-NH2(RC3094)作为配体，与吡咯啉阿霉素(2 pyrrolinodoxombicin，PDOX，AN201)制成蛙皮素复合物(AN215)，研究发现AN215与肾癌细胞膜上的GRP受体的亲和力较高;与游离的AN201比较，其抑瘤效果更显著，A498、ACHN及7860肿瘤体积和重量分别减少了64.9%4.9%6、59.2%、60.7%、67.6%和65.4%;而游离的AN201对肾癌细胞增殖基本没有抑制效果Nagy等将羧基末端BN(6-14)或BN(714)五肽序列的蛙皮素与阿霉素( doxombicinDOX或AN201形成蛙皮素复合物，其结构共同点是在13位和14位之间存在一个缺失的肽键(CH2NH或CH2-N)，与五肽序列BN/GRP受体的亲和力高。体外实验证明，二者对表达BN/GRP受体的胰腺癌细胞、肺癌细胞、前列腺癌细胞和胃癌细胞具有相似的抑瘤效果。

(2) 生长抑素( somatostatin，sR受体(ST)介导的靶向药物递送系统: 结肠直肠癌疗通常面临抑癌基因p53的变异，严重阻碍了治疗的进展。 Szepeshazi等研究发现结肠直肠癌细胞膜上高表达sts.将SRIF类似物RC121与AN201连接，形成靶向SRF复合物(AN238)，能将药物AN201定向转运到肿瘤细胞，使肿瘤细胞内药物的浓度得到显著提高。

(3) 十肽SynB受体介导的靶向药物递送系统: 近年来， Castex等研究了许多小分子多肽类载体及其应用，例如十肽SynB可通过受体，介导药物(包括抗肿瘤药物)在脑部的吸收。将一种SynB2与AN201通过丁二酸酐共价连接形成复合物 P-DOX-SynB。该复合物能显著增加AN201的脑部吸收，同时减少DOX的心脏毒副作用。

(4) 黄体酮释放激素( luteinizing homone relasing homone，LHRH)受体介导的靶向药物递送系统: Buchholz等把LHRH作为靶向配体，连接DOX或AN201形成复合物(AN207)。对乳腺癌细胞的体外实验结果表明，LHRH可作为多肽配体，将药物靶向转运到各种表达LHRH受体的肿瘤细胞，如乳腺癌细胞卵巢癌细胞、子宫内膜癌细胞及前列腺癌细胞等，从而更好地发挥抗癌作用，显著抑制肿瘤细胞增殖。对3种卵巢癌细胞株UC107、OV1063和ES2以不同方式给药的体内实验结果显示，靶向蛙皮素的复合物(AN215)、靶向生长抑素的复合物(AN238)和靶向黄体酮释放激素的复合物(AN207)单独给药均对卵巢癌细胞有显著抑制作用，而不会诱导耐药基因表达。

(5)其他多肽介导的靶向药物递送系统:Pan等证明包含RGD( Arg-Gly-Asp)序列的寡肽(K) GRGDSPC是一种易合成的、高效无毒的载体，可把外源性基因靶向转入小鼠的骨髓基质细胞( BMSCS)内Szynol等筛选出一个源于富组蛋白的含有14个氨基酸的小分子多肽( dhar5)，具有高度疏水的N末端及带阳离子C末端，因此具有两亲性。利用重组技术将合成的 dhar5与种重链抗体VHH进行重组形成免疫交联物 VHH-dhvar5，并在VHH和 chart5之间插入Xa因子切割位点，可提高活性物质的释放。