PEG衍生化，又叫PEG修饰，Abuchowski***将聚乙二醇与蛋白质共价结合，以保护蛋白质免遭破坏。近年来陆续有文献报道在制备脂质体过程中添加含有PEG的二硬脂酸磷脂酷胺衍生物 PEG-DSPE制备 PEG衍生化脂质体，该种脂质体的理化性质和生物活性较一般脂质体都有所增强，突释效应小于普通脂质体，且药效维持时间较长，其原因可能是由于 PEG 链在脂质体表面形成亲水层立生空间位阻阻止脂质体之间发生凝集，同时降低血浆成分对脂质体的识别和吸附，延长脂质体在血液循环中的时间，从而提高肿瘤靶向效率，增强药物疗效。

叶酸靶向脂质体通过叶酸衍生物片段与肿瘤细胞膜上的叶酸受体相结合，被细胞内吞，以完整的脂质体形态进入肿瘤细胞内部，脂质体在胞质中缓慢释放游离药物，进而发挥作用。Lee 和 Low ***报道合成叶酸-PEG 复合物用于脂质体制备，并在体外实验中发现，含有 folate-PEG-DSPE 的脂质体被叶酸受体高表达的 Hela 细胞选择性摄取。其后，陆续有文献报道新的用于制备靶向脂质体的叶酸复合物的合成，这些片段在体外实验中均被证明具有一定叶酸受体靶向性。

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