脂质体是将化合物包裹于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊，由两位英国学者在50年代发现的。当两性分子如磷脂和鞘脂分散于水相时，分子的疏水尾部倾向于聚集在一起，避开水相，而亲水头部暴露在水相，形成具有双分子层结构的封闭囊泡。

脂质体可以提高被包裹物质的稳定性，减低化合物毒性，化合物包裹于脂质体内，可降低其在组织中扩散时向血液中的释放，从而延长化合物的作用时间。脂质体制备工艺可以同时包裹脂溶性化合物和水溶性化合物。制备脂质体所用到的脂材毒性小，生物相溶性好，没有免疫反应。