用于药物递送的脂质体主要由磷脂(甘油磷脂和鞘磷脂)构成其基本骨架。下图是甘油磷脂和鞘磷脂的基本结构;鞘磷脂和甘油磷脂结构相似，性质基本相同。这些脂质是两亲性分子，都拥有亲水的头部和疏水的尾部区域。在水性环境中，磷脂分子在疏水相互作用力和其他分子间相互作用力的驱动下，自发排列成脂质体。

由于脂质体的两亲性，亲水和疏水的药物均能高效地载入到脂质体中。脂质体倾向于将水溶性药物包裹在中心水相中，而将脂溶性药物包裹在双分子膜间的区域。

胆固醇几乎会被添加到所有脂质体中。其作用为：促进脂链的堆积和双分子层的形成、降低双分子层的流动性、减少水溶性药物的跨膜转运。不仅如此，胆固醇还能减少脂质体与体内蛋白的相互作用，减少磷脂的流失，从而提高脂质体的稳定性。另外，寡聚糖、壳聚糖、藻酸盐、乳清蛋白等也能作为膜材添加到脂质体中，提高其稳定性并调控药物的释放。