聚乙二醇衍生物应用脂质体纳米递送系统
发布时间:2023-12-13 分享至:
药物递送系统是为了将适量的药在恰当的时间递送到正确的位置,从而增加药物治疗利用率,提高疗效,降低成本,减少毒副作用。常用的载体结构包括纳米、脂质体、水凝胶、膜控、骨架,其中脂质体由于具有与生物体细胞相类似的结构,而受到广泛关注。脂质体作为药物载体被广泛应用于小分子药物、蛋白质、核酸和显像剂。
脂质体作为药物输送载体,拥有和生物体质膜类似的基本结构,即磷脂双分子层膜,从而具有良好的生物相容性和生物可降解性;脂质体的两亲性赋予其广泛的载药范围,可以包载亲水性药物,亲脂性药物和两亲性药物;注入体内后,可吸附在靶细胞周围,也可进入细胞内部,不会引起免疫原反应;可以保护包封的药物不被体内酶降解,从而延长药物在体内的半衰期;可以控制药物分子的释放,通过改变脂质体的给药方式、给药部位和粒径来调整其靶向,提高药物输送的靶向性;药物被脂质体包封后,增加了药物的细胞摄取量,减少了用药量,在心、肾中的累积量比游离药物低的多,可以有效降低药物毒性和减轻不良反应。脂质体是目前纳米药物输送系统中研究***广泛的纳米载体之一。
在脂质体表面进行特殊的修饰能提高其功能性,***常见的是PEG修饰。PEG是一种亲水、柔韧的高分子,能阻止调理素吸附到脂质体表面,从而减弱调理作用,减少单核吞噬细胞系统(MPS)的吞噬,达到长循环的目的。
常见用于脂质体的聚乙二醇衍生物有
DSPE-PEG2000(mPEG2000-DSPE)
DSPE-PEG-NH2
DSPE-PEG-COOH
DSPE-PEG-MAL
DSPE-PEG-TAT
DSPE-PEG-RVG29
DSPE-PEG-R8
DSPE-PEG-Angiopep-2
DSPE-PEG-PTP
DSPE-PEG-RGD
DSPE-PEG-iRGD
DSPE-PEG-Mannose