脂质体是一种定向药物载体,具有一定的被动靶向作用。在许多疾病尤其是癌症的治疗中显示了明显的优越性。在脂质双层中掺入对特定细胞具有选择性和亲和性的配体利用细胞受体对配体的识别作用可以实现主动靶向释放药物。例如多肽修饰的靶向脂质体借助受体与多肽配体的特异性相互作用可将脂质体靶向到含有配体特异性受体的器官、组织或细胞同时受体与配体结合可促进脂质体内化进入细胞内增加药物选择性减少药物毒副作用，提高药物治疗指数。

脂质体可将疏水性药物包载于脂质双分子层中以改善其水溶性，PEG修饰增加长循环作用; RGD肽通过主动识别人源三阴性乳腺癌细胞MDA-MB-231表面过表达的ανβ3整合素受体，增加细胞对脂质体的摄取，从而进一步增加肿瘤细胞线粒体中的药物浓度。

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