PEG化脂质体 聚乙二醇磷脂LNPs递送系统辅料
发布时间:2023-12-14 分享至:
PEG聚乙二醇磷脂是形成脂质体的优良材料,可用于基因转染和疫苗传递,药物运输,还可用于靶向用药。PEG化药物一般包括PEG、偶联的药物和/或连接剂(Linker)等部分组成。PEG化是通过各种偶联的化学成份和/或Linker来优化药物的溶解性、免疫原性和生物功能。PEG对蛋白质作用主要体现在两个方面:降低肾脏清除率和增强对蛋白降解的保护作用,两者都降低了药物的总清除率。因此PEG化蛋白药物主要的优势即为延长半衰期。
PEG聚合物的关键特征包括PEG分子量(MW)、分支和末端基团的化学性质。PEG的修饰位点、PEG的大小、肽与PEG之间的连接等因素都会影响生物活性。
相对其他类型的核酸药物递送系统而言,LNP具有很多优势,比如核酸包封率高并且能够有效转染细胞,组织穿透性强,细胞毒性和免疫原性低,更有利于递送药物等优势,这些优势使LNP成为出色的核酸递送系统。LNP 由胆固醇(有助于稳定)、磷脂(支持脂质双层结构)、PEG衍生物(减少聚集和非特异性摄取)和可电离脂质(复合带负电mRNA、增强内体逃逸)组成。
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