生物素(Bitin)即维生素 H是分子量为 244 的小分子营养物质，人体几乎所有的细胞表面都具有表达这种小分子营养素的受体:而肿瘤细胞的快速生长。需要大量营养物质，其细胞表面往往会过度表达生物素的特异受体，与正常组织和细胞相比，具有较高的生物素结合能力.因此，将生物素受体作为一种特异识别的靶点，对药物载体进行生物素修饰，使其达到靶向杀肿瘤细胞的作用，已成为靶向抗肿瘤药物载体领域的研究热点之一。

生物素侧链上的羧基基可与羟基和氨基等活性基团发生化学反应生成生物素衍生物。在温和条件下生物素与 壳聚糖分子中的氨基发生反应制备 Biotin-CS。生物素是具有生物活性作用的二元环分子结构，合成的产品不破坏其活性结构，不会影响生物素与细胞表面生物素受体间的特异性识别作用。

可以提供不同基团修饰的壳聚糖衍生物，包括的产品如下

Chitosan-FITC 荧光素标记壳聚糖

Chitosan-RB 罗丹明标记壳聚糖

Chitosan-Cy3 花菁Cy3标记壳聚糖

Chitosan-Cy3.5 花菁Cy3.5标记壳聚糖

Chitosan-Cy5 花菁Cy5标记壳聚糖

Chitosan-Cy5.5 花菁Cy5.5标记壳聚糖

Chitosan-Cy7 花菁Cy7标记壳聚糖

Chitosan-Cy7.5 花菁Cy7标记壳聚糖

Chitosan-NH2 氨基功能化壳聚糖

Chitosan-COOH 羧基功能化壳聚糖

Chitosan-SH 巯基功能化壳聚糖

Chitosan-N3 叠氮功能化壳聚糖

Chitosan-MAL 马来功能化壳聚糖

Chitosan-Alkyne 炔基功能化壳聚糖

Chitosan-Biotin 生物素功能化壳聚糖

Chitosan-FA 靶向叶酸修饰壳聚糖

Chitosan-DBCO 二苯基环辛炔修饰壳聚糖

Chitosan-cRGD 环肽RGD修饰壳聚糖

Chitosan-PLA 聚乳酸-壳聚糖嵌段共聚物

Chitosan-PCL 聚己内酯-壳聚糖嵌段共聚物

Chitosan-PLGA 聚乳酸-羟基乙酸共聚物-壳聚糖嵌段共聚物

Chitosan-PEI 聚乙烯亚胺-壳聚糖嵌段共聚物

Chitosan-HA 透明质酸-壳聚糖嵌段共聚物

Chitosan-PEG-DSPE 聚乙二醇磷脂修饰壳聚糖