随着技术的突飞猛进，蛋白及多肽类药物发展迅速，但因其体内药代动力学的不足限制了发展，学者利用多种PEG进行修饰，有效地改善了药物的生物特征。

一、PEG的作用

PEG又称聚乙二醇，利用环氧乙烷聚合而成有直线型和分支型等结构，因分子量分布范围较大使其具有多种性状及功能。

1.PEG修饰的药物的药代动力学与使用的PEG分子量、类型和数目等密切相关，具有免疫原性低、毒性小且有较好的生物相容性等优点

2.PEG修饰使药物的分子量增加，经肾脏滤过减少，PEG亦可以保护蛋白免被蛋白水解酶水解从而增加了药物的生物半衰期，改善药物在体内的药代动力学。

3.PEG修饰的药物还具有抗原性和免疫原性降低等特点，并能增加药物的溶解性,降低毒性，使药物更加稳定

二、PEG修饰的方法：

利用PEG修饰，需用不同的修饰剂将PEG分子的基团活化，再修饰蛋白类分子的不同基团。为避免PEG在修饰过程中的交联或聚团，实际常采用单甲氧基PEG (mPEG)进行修饰。

1.氨基的修饰

此类修饰剂主要分为烷基化mPEG和酰基化mPEG。烷基化mPEG，包括mPEG-醛、mPEG-三氟乙磺酸及mPEG-环氧化物等。其中mPEG-醛的修饰条件温和,对药物的生物活性影响小，已用于多种药物的修饰;mPEG三氟乙磺酸的修饰条件也比较温和，能使药物保持较好的生物学活性:而mPEG-环氧化物虽制备简单，但修饰率却较低。酰基化mPEG包括mPE琥珀酰亚胺酯和mPEG-苯并三唑碳酸酯等多种，应用亦较多。

2.羧基的修饰

一般在DCC和EDC存在的情况下，氨基PEG可与蛋白质的羧基结合。已有多种经此类PEG修饰的药物上市，近年来FDA又批准的多种药物均含此类PEG，如Macugen、Neulastin、 Oncaspar 和Mircorn等。

3.巯基的修饰

现常用的修饰巯基的PEG主要有mPEG-碘乙酰胺、mPEG- 邻吡啶-二硫醚、mPEG-乙烯基砜及mPEG-马来酰亚胺等。其中，PEG-碘乙酰胺遇强酸可水解，暴露出半胱氨酸残基，便于鉴定; mPEG-邻吡啶-二硫醚修饰的药物活性较好，但修饰率比较低;在pH 7-9的范围内PEG-乙烯基砜可选择性的与巯基反应，当pH较高时则会与氨基发生交联; mPEG-马来酰亚胺则制备简单，应用亦较多尽管PEG有众多优点，但仍具有扩散速度受限、生物活性降低等局限, 这些可通过修饰条件的优化来改进。

试剂家生物试剂--可以提供各种高分子PEG衍生物，分子量从1000-20000不等，涉及甲氧基PEG|氨基PEG|羧基PEG|巯基PEG|叠氮PEG|八臂PEG|四臂PEG|活性酯PEG|叶酸PEG|生物素PEG|马来酰亚胺PEG|荧光素PEG|罗丹明PEG|丙烯酸酯PEG|磷脂PEG|琥珀酰亚胺PEG|炔基PEG|羟基PEG|叶酸PEG|硅烷PEG等基团。我们有自己的实验室可以研发生产各种高附加值的PEG产品，还可以提供特殊PEG产品的定制合成服务。

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