细胞穿模肽TAT修饰负载核酸/药物的靶向脂质体TAT-LNPs

【中文名称】

靶向细胞多肽修饰负载核酸/药物的靶向脂质体

【英文名称】

Targeted liposome coated with homing peptide

【纯 度】

95%以上

【保 存】

4℃保存

【规 格】

50mg，10mg/ml

【产品特性】

细胞穿透肽(cell-penetrating peptide，CPP)是一类体积小、氨基酸序列短的多肽序列。其与脂质双层具有高亲和力，当CPP与细胞膜结合时，这些多肽序列能够负责膜转位，进而使CPP内化进入细胞内。CPP具有将药物载体快速、高效、无毒地输送到细胞中的巨大前景，为解决因进入细胞受阻的治疗方式提供了新方向。

反式激活转录蛋白(transactivative transcription protein，TAT)是从人类免疫缺陷病毒中发现的一个富含精氨酸序列的多肽，具有CPP的性质。Kuai等设计了一种由聚乙二醇(polyethylene glycol，PEG)和TAT修饰的可控LPs。其中PEG由二硫键连接，可以保护性遮挡TAT，当添加完全裂解剂L-半胱氨酸(L-Cys)时可以断裂二硫键，释放PEG的空间位阻，从而暴露“功能分子”TAT，TAT可以提高LPs的细胞摄取，进而实现细胞对LPs摄入的控制。由于CPP本身缺乏靶向性，单独修饰CPP的LPs往往无法实现靶向肿瘤目的，为了解决这个问题，Shi等[13]设计了一种同时具有主动靶向整合素αvβ3和细胞穿膜功能的多肽，它是由cRGD和CPP组成的串联肽。研究结果显示，该串联肽修饰的紫杉醇LPs对荷瘤小鼠的抑瘤率达到85.04%，且小鼠的存活率明显高于其他各对照组。

CPP具有很强的细胞穿透能力。用CPP修饰载药的LPs能有效提高细胞摄入率，但是由于CPP不能特异识别肿瘤组织细胞，可能存在对正常组织细胞产生伤害的风险。因此，往往需要对CPP进行进一步的设计或是同时联合靶向基团共修饰LPs，以达到既增强靶向作用又能提高癌细胞摄入率的目的。

系列产品(部分)

甘露糖修饰负载核酸/药物的靶向脂质体

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半乳糖修饰负载核酸/药物的靶向脂质体

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