表皮生长因子EGFR修饰负载核酸/药物的靶向脂质体 EGFR-LNPs

【中文名称】

表皮生长因子EGFR修饰负载核酸/药物的靶向脂质体

【英文名称】

Targeted liposome coated with EGFR

【纯 度】

95%以上

【保 存】

4℃保存

【规 格】

50mg，10mg/ml

【产品特性】

EGFR是细胞生理的重要调节因子，在细胞增殖、存活和分化过程中起着重要的调节作用。当EGF结合EGFR后，会引发EGFR的二聚化和内源性激酶的激活，然后通过网格蛋白依赖的胞吞作用内化EGF。EGFR的激活通常会导致细胞生长和增殖。研究表明，当细胞发生癌变时，EGFR过表达，正常细胞一般每个细胞表达4×104~1×105个EGFR，而肿瘤细胞每个细胞可表达2×106个EGFR，导致肿瘤细胞快速增殖，这使得EGFR成为理想的靶向研究位点。

Thomas等报道了一种具有EGFR靶向能力的LPs(111In-EGF-LP-Dox)，该LPs装载DOX的同时进行高剂量的放射性111In标记。研究对比了EGFR高表达的MDA-MB-468和低表达的MCF-7两种细胞的细胞摄取差异，111In-EGF-LP-Dox在MDA-MB-468细胞中摄取量更多，且联合治疗的实验组对肿瘤细胞杀伤效果更好。Wang等为了克服顺铂(cisplatin，CDDP)的毒副作用和低水溶解性，使用海藻酸钠(sodium alginate，SA)包裹CDDP，构建了以顺铂-海藻酸钠(CS)为偶联物的LPs(CS-EGF-Lip)，并在LPs上插入EGF用于靶向治疗EGFR高表达的卵巢癌。实验结果显示，对比非靶向的LPs和游离的CDDP，CS-EGF-Lip能明显抑制肿瘤的生长和迁移，基本不会影响小鼠的体重，且肾毒性较低。Huang等将酵母胞嘧啶脱氨酶(yeast cytosine deaminase，Fcy)和人表皮生长因子(human EGF，hEGF)利用基因工程技术形成融合蛋白Fcy-hEGF，然后将Fcy-hEGF插入到包裹治疗用放射性核素188Re的LPs表面，构建了新型LPs(188Re-liposome-Fcy-hEGF)。融合蛋白Fcy-hEGF能够与EGFR结合，同时，Fcy可以将5-氟胞嘧啶(5-fluorocytosine，5-FC)酶促转化为1 000倍毒性的5-FU以达到杀伤肿瘤细胞的效果。

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