靶向细胞多肽cRGD/RVG29修饰负载核酸/药物的靶向脂质体cRGD-LNPs

【中文名称】

靶向细胞多肽修饰负载核酸/药物的靶向脂质体

【英文名称】

Targeted liposome coated with homing peptide

【纯 度】

95%以上

【保 存】

4℃保存

【规 格】

50mg，10mg/ml

【产品特性】

靶向细胞多肽(homing peptide，HP)也称归巢肽，是一类与肿瘤细胞或肿瘤微环境因子结合的特异性多肽]。HP已被广泛应用于药物递送领域，其中以精氨酸(R)-甘氨酸(G)-天冬氨酸(D)三肽(RGD)组成的靶向活性肽***为典型。RGD能与整合素受体(αvβ3、αvβ5和αvβ1)选择性结合，进而促使RGD修饰的LPs与细胞外基质和细胞膜发生相互作用。此外，有研究表明，相比于线状的RGD肽，环状的RGD肽(cyclic RGD、cRGD)与整合素结合的效果更好。

Fu等用自主合成的三肽头部的类脂N,N-双十四烷氧酰胺乙基三聚鸟氨酸酰胺(CDO14)和二油酰磷脂酰乙醇胺(dioleoylphosphatidyletha-nolamine，DOPE)为基础，制备了cRGD修饰的LPs(cRGD/CD)，同时搭载阿霉素(doxorubicin，DOX)用以靶向治疗肺癌(图2)。cRGD/CD-DOX的细胞摄入率更高，因为cRGD能实现肺癌细胞靶向性，同时CDO14脂质体具有酸不稳定性，即在溶酶体的酸性环境下，能够解组装，并实现溶酶体逃逸，从而释放DOX以达到杀死肿瘤细胞的目的。体内外研究结果均表明，相比于对照组，cRGD/CD-DOX有更强的抗肿瘤活性。

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