转铁蛋白TF修饰负载核酸/药物的靶向脂质体TF-LNPs

【中文名称】

转铁蛋白TF修饰负载核酸/药物的靶向脂质体

【英文名称】

Targeted liposome coated with TF

【纯 度】

95%以上

【保 存】

4℃保存

【规 格】

50mg，10mg/ml

【产品特性】

TF是一种能够以高亲和力可逆结合三价铁原子的蛋白质，通过与细胞膜上的转铁蛋白受体(transferrin receptor，TFR)结合从而将结合的铁原子内化进细胞。TFR在各种正常组织上普遍表达，反映了细胞对铁的代谢需求。多项研究表明相对于正常细胞，肿瘤细胞表面的TFR表达上调]，这使得TF成为精准治疗的有效靶点。

Jhaveri等[设计了修饰有TF的LPs (TF-RES-L)，将包载的药物白藜芦醇(resveratrol，Res)靶向到神经胶质母细胞瘤(glioblastoma，GBM)，以实现肿瘤细胞的定向杀伤。细胞实验结果显示，当Res浓度约为 200 μmol/L时，非靶向LPs(Res-L)处理的细胞存活率为61.9%，TF-RES-L处理的细胞存活率为54.2%。体内实验表明，TF-RES-L对裸鼠的肿瘤生长抑制作用明显优于对照组，表明TF的修饰可以为LPs提供有效的靶向性。全乳铁蛋白(holo-lactoferrin，Lf)是一种天然的铁饱和乳铁蛋白，具有多种生理功能，可作为TFR的潜在配体。Zhang等利用全乳铁蛋白修饰包载DOX的LPs(Lf-Liposome-Dox)。实验结果显示，该LPs不仅可以靶向蓄积在TFR高表达的肿瘤细胞中，还可以催化H2O2转化为氧气，能有效缓解肿瘤缺氧微环境，并可以结合在X射线(X-ray)的照射下增强其化疗效果，显著抑制小鼠体内的肿瘤生长。该实验结果提示全乳铁蛋白LPs有巨大的肿瘤治疗潜力。

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