靶向多肽 GRGDS修饰包裹紫杉醇长循环的靶向脂质体 GRGDS-LNPs

【中文名称】

靶向多肽 GRGDS修饰包裹紫杉醇长循环的靶向脂质体

【英文名称】

Targeted liposome coated with homing GRGDS peptide

【纯 度】

95%以上

【保 存】

4℃保存

【规 格】

50mg，10mg/ml

【产品特性】

GRGDS是指甘氨酸 2精氨酸 2甘氨酸 2天冬氨酸 2丝氨酸( glycine2arginine2glycine2aspartic acid2 serine, GRGDS)。整合素 ( integrin)作为细胞膜受体 ,是一组二价 离子依赖性细胞表面糖蛋白 ,能够介导细胞与细胞 外基质 ( extracellular matrix, ECM )以及细胞与细胞 之间的黏附反应 ,并且对肿瘤细胞的信号传递、 基因表达、细胞增殖、凋亡、侵袭和转移以及血管生 长都起到重要作用 [ 3 ]。整合素在大部分恶性肿瘤 中表达比较高 ,而在正常组织和细胞中表达较低 或基本无表达。以整合素为靶向的药物传递系 统 ,尤其是整合素配体介导的抗癌药物靶向传递 给药系统近年来受到了广泛的关注。RGD配体作 为整合素的识别位点 ,以其相对分子质量小、稳 定、易于制备 ,且无免疫原性等优点受到了研究者 们的亲睐。

由于人卵巢癌细胞 SKOV23表面高表达整合素 受体αvβ3和 αvβ5 [ 9 ] ,人乳腺癌细胞 MCF27表面不 表达αvβ3,但表达αvβ5 [ 10 ] ,实验结果表 明 ,与 SSL2PTX相比 , GRGDS修饰的 PTX 脂质体 GRGDS2SSL2PTX对 2种细胞株的生长抑制作用均有 显著程度的增强。这一结果提示 ,整合素配体 RGD 修饰的脂质体可以用作抗癌药物的载体靶向肿瘤细 胞 ,但不同细胞对受体的亲合性和细胞表面表达的受体的种类及量的多少密切相关 ,同种配体对不同细胞 的靶向能力不同 ,具体的靶向性需要实验进一步证实。

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