PH响应性细胞穿膜肽TH修饰靶向脂质体

【中文名称】多肽TH修饰靶向脂质体

【英文名称】Targeted liposome coated with TH

【多肽序列号】AGYLLGHINLHHLAHL(Aib)HHIL

【纯 度】95%以上

【保 存】4℃保存

【规 格】50mg，10mg/ml

【产品特性】

CPPs 可介导药物高效入胞，但是由于缺乏选择性，限制了其进一步的应用。

Zhang 等[11]用组氨酸代替穿膜肽TK [AGYLLGKINLKK LAKL(Aib)KKIL-NH2]中所有的赖氨酸，构建了一种新的多肽TH[AGYLLGHINLHHLAHL(Aib) HHIL-NH2]。与TK 相比，TH 中的组氨酸残基能够响应肿瘤细胞外pH，呈正电特性，因此TH 的穿膜效果显著强于TK。另外，与TK 相比，TH 在pH 6.0 条件下被HeLa细胞的摄取量显著高于pH 7.4 环境，即TH 只在低pH 环境下发挥穿膜功能，因此该多肽的肿瘤靶向性显著改善，对正常组织的毒性明显降低。通过将TH 与抗癌药喜树碱(camptothecin, CPT)连接后，得到的大分子TH-CPT 可以pH 依赖方式杀伤肿瘤细胞，进一步证实了TH 在肿瘤治疗中的显著优势(图4)。

随后，Zhang等[12]用TH 修饰脂质体构建出一种pH 响应脂质体(TH-modified liposome, TH-Lip)，该脂质体在肿瘤弱酸性环境中可迅速改变其带电行为，使脂质体带正电荷，显著促进脂质体在肿瘤内的渗透能力及入胞能力。研究结果表明，C26 细胞及HepG2 细胞对TH-Lip 的摄取量显著高于聚乙二醇化的脂质体(pH 6.3)，证明了TH能够促进纳米制剂的跨膜转运。

部分脂质纳米颗粒(LNP)定制系列产品：

靶向PH响应性穿模肽(MPG)长循环载药脂质体定制

靶向PH响应性穿模肽(R6H4)修饰长循环载药脂质体定制

靶向PH响应性穿模肽(TH)修饰长循环载药脂质体定制

靶向PH响应性穿模肽(R8)修饰长循环载药脂质体定制

蓝色荧光标记100nm空白脂质纳米颗粒

蓝色荧光标记200nm空白脂质纳米颗粒

绿色荧光标记100nm空白脂质纳米颗粒

绿色荧光标记200nm空白脂质纳米颗粒

黄色荧光标记100nm空白脂质纳米颗粒

黄色荧光标记200nm空白脂质纳米颗粒

橙色荧光标记100nm空白脂质纳米颗粒

橙色荧光标记200nm空白脂质纳米颗粒

红色荧光标记100nm空白脂质纳米颗粒

红色荧光标记200nm空白脂质纳米颗粒

近红外/红外荧光标记100nm空白脂质纳米颗粒

近红外/红外荧光标记200nm空白脂质纳米颗粒

载药脂质体(lipsome)定制

载核酸脂质纳米颗粒(LNP)定制