R6H4-SH 巯基化PH响应性细胞穿膜肽CPPs系列产品 RRRRRRHHHHC

【英文名称】R6H4-SH

【结构式】

【单字母】H2N-RRRRRRHHHHC-OH

【三字母】H2N-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-His-His-His-His-Cys-COOH

【氨基酸个数】11

【分子式】C63H107N37O12S1

【平均分子量】1606.83

【精确分子量】1605.86

【等电点(PI)】 13.2

【pH=7.0时的净电荷数】 7.89

【平均亲水性】1.3636363636364

【产品简介】

R6H-SH是在有6个精氨酸和4个组氨酸组合成的PH响应性细胞穿膜肽的C端引入一个半胱氨酸，从而引入一个巯基，可以和含有MAL的药物小分子，多肽或者其他聚合物反应。

穿膜肽(cell-penetrating peptides,CPPs) 是一种由10～30个氨基酸残基组成的阳离子短肽。穿膜肽能介导多种物质进入,如DNA、蛋白质、抗体、显像剂、纳米粒和脂质体等。将CPPs与传统的抗 (如紫杉醇、喜树碱和鬼臼等)共价连接后,能提这些的抗活性,同时也增了这些的水溶性、组织渗透力及在组织中的分布[10]。然而,由于穿膜肽的选择性较差、正电荷多而引起的体内、稳定性差等问题,使其在体内的应用受到了限制。因此,研究者想出了很多策略以提穿膜肽的靶向性,如将特异性靶向配体与穿膜肽结合,或制成靶向配体与穿膜肽共修饰纳米粒和脂质体。

DSPE-PEG-R6H4 可以构建脂质体纳米粒子药物递送材料，将药物包裹在脂质体内，利用R6H4的PH响应性穿模肽特性，使纳米粒子在酸性环境下能释放药物。