新品上市

首页 / 资讯信息 / 新品上市

定制可生物降解两亲性嵌段共聚物纳米胶束载药系统

发布时间:2024-01-02 分享至:

新药物传递系统发展迅速,其中***引人注目的是可生物降解两亲性嵌段共聚物载药系统。

两亲性是指分子结构中同时具有亲水基团和疏水基团两部分。合成共聚物的亲水基团有聚乙二醇(PEG)、聚氨基酸(PLL等)。疏水基团有聚乳酸类例如聚L-丙交酯PLLA[ poly(L-lactide)]、聚D,L- 丙交酯 PDLLA [poly(D,L-lactide)]、聚己内酯PCL、聚(D,L-丙交酯-co-乙交酯)共聚物PLGA等。合成两亲性嵌段共聚物一 般为线性聚合物,在水及多种溶剂中能溶解,具有成膜性强、 稳定性好、毒性低、品种繁多等优点,故可满足药剂学的各种 不同需求。两亲性嵌段共聚物在水中生成胶体溶液,胶束直径在纳米级范围(<200 nm)。 疏水性药物可通过化学键合或物理包合到胶束的核内,形成两亲性嵌段共聚物纳米胶束载药系 统。在溶剂(水、体液)中两亲性嵌段共聚物可降解。这种新 的载药系统,显示出的独特性能:(1)壳-核结构 两亲性嵌 段共聚物载药系统在水或体液中可自组装形成纳米胶束,胶束外层是亲水嵌段形成的壳,内层为疏水嵌段形成的核,壳- 核结构是两亲性嵌段共聚物的特有构型。

以PEG为亲水基团构成的胶束,(1)在血液循环中能免受网状内皮系统 (RES) 吞噬,同时可延长药物在血液中驻留时间];(2)靶 向性 肿瘤组织与正常组织相比,有更丰富的毛细血管,毛 细血管壁具更大的孔隙,当抗癌药物制成两亲性共聚物载药胶束后,由于载药胶束尺寸小、比表面积大,对肿瘤细胞的渗 透增强,肿瘤细胞内的药物浓度明显高于血药浓度,显现出 了制剂的靶向性;(3)显著提高难溶性药物的溶解度;(4)不 良反应少;(5)临界胶团浓度低,热力学稳定性高;(6)共聚物 胶束脱水后,复溶于溶剂,即恢复原胶束结构。

可以根据客户的需求,定制:

l mPEG-PCL/PLA/PLGA聚合物纳米胶束定制,纳米胶束装载药物/荧光染料,胶束表面可饰抗体、多肽(cRGD,SP94等)、小分子、适配体等(胶束定制合成服务,纳米胶束定制,成品聚合物胶束定制,)

l 白蛋白纳米粒定制合成服务,白蛋白纳米粒成品合成定制

l 脂质纳米粒(LNP)定制合成服务,脂质纳米粒(LNP)成品合成定制,LNP阳离子脂质体载siRNA/mRNA,LNP表面可修饰抗体、多肽、小分子、适配体等

l 脂质体定制合成服务,装载DNA/RNA/抗体/多肽或小分子脂质体试剂,载药脂质体,阳离子脂质体,荧光脂质体

l 聚合物微球定制合成服务

l 水凝胶制剂定制

l 纳米囊泡成品合成定制

可以根据客户的需求,提供以下表征:

l DLS(Brookhaven ZetaPALS)的粒径和分布

l Zeta电位和移动性(Brookhaven ZetaPALS

l DEM透射电子显微镜(Transmission Electron Microscope)

l cryo-EM冷冻电镜(cryo-electron microscopy)

l 胶束临界胶束浓度(CMC)

l 纳米粒载药率和包封效率(通过HPLC或其他分析手段分离和测定的游离药物)

l 证明抗体偶联上的ζ电位,nanodrop的蛋白测定

l 体外释放率检测

l 稳定性检测

l 细胞实验表征

l 动物实验表征