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透明质酸衍生物 荧光标记透明质酸 透明质酸抗癌药物传递载体

发布时间:2024-01-03 分享至:

透明质酸(hyaluronan)是一种在体内广泛存的大分子的非硫化的葡萄糖胺聚糖(GAG, glycosaminoglycan),是细胞外基质(ECM)的重要组成部分。自然存在的大分子量透明质酸(n-HA,native high molecular HA)发挥着重要的结构支撑与生物学功能,如抑制新生血管生成、抗炎及抑制免疫功能等作用。而透明质酸寡糖片段(hyaluronan oligosaccharides, o-HA) 与大分子透明质酸不同,具有促进新生血管形成、促进炎症发生以及刺激机体免疫的功能。

透明质酸对多种细胞的增殖,粘附和运动有明显的调节作用。透明质酸主要通过自身理化特性和特异性受体影响细胞功能。在透明质酸的理化性质方面,透明质酸溶液具有粘弹性,透明质酸分子通过分子间氢键交联形成网状结构,使溶液呈凝胶状。另外,透明质酸长链间形成交联,并结合大量水分子,阻挡了液体流动。透明质酸的分子量和浓度是影响溶液粘弹性的主要因素,溶液粘弹性以比粘度表示,高比粘度的透明质酸溶液能显著抑制体外培养的多种细胞移动,而低比粘度透明质酸通过透明质酸受体介导的信号转导途径促进细胞运动。此外,细胞周围透明质酸的空间位置对细胞运动有调节作用,铺在细胞培养瓶底部的透明质酸促进肿瘤细胞迁移,而在细胞悬液中的透明质酸可抑制肿瘤细胞的粘附和运动。

透明质酸作为一种天然降解且具有吸收性的生物医学材料,在临床用途十分广泛,特别是药物添加透明质酸后其作为缓释剂或在靶向诱导方面应用显著。透明质酸可作为载体将各种药物送达不同的病理部位,让药物定位作用于部位的同时缓慢释放,极大地增强了药物的疗效。但透明质酸对强酸,强碱,自由基以及透明质酸酶敏感,易降解,此外其在人体中的传输机理与人体中存在的天然质酸相似,难以区分。所以在保持透明质酸优良特性前提下,可以通过化学改性提高其稳定性,也可用荧光基团修饰其活性部分以研究透明质酸荧光衍生物在模拟体液中的稳定性。荧光标记的透明质酸衍生物主要用于研究透明质酸在各种组织中的吸收以及脑和其他器官肿瘤的生长。

透明质酸(hyaluronic acid,HA)作为抗癌药物传递载体应用于肿瘤治疗领域,已成为肿瘤靶向给药系统研究的热点。透明质酸本身具有识别肿瘤细胞表面过度表达的特定受体的能力,可以将抗癌药物靶向传递到肿瘤细胞内,从而更好地杀死肿瘤细胞。透明质酸靶向的聚乙烯亚胺包裹抗癌药物具有良好的水溶性,较低细胞毒性,良好的肿瘤靶向性,以及显著的抗癌药物缓释效果。通过透明质酸受体介导可将抗癌药物通过药物载体定向输送到癌细胞或者转移性癌细胞,再在癌细胞中降解药物载体并释放药物分子从而进行肿瘤治疗

提供或定制多种透明质酸衍生物包括但不仅限于

功能化小分子修饰的透明质酸:HA-NH2, HA-SH, HA-NHS,HA-N3, HA-CHO, HA-DBCO, HA-Biotin......

荧光标记透明质酸:HA-FITC,HA-RB,HA-Cy3,HA-Cy5,HA-Cy5.5, HA-Cy7,HA-Cy7.5, HA-ICG......

透明质酸共聚物:HA-PEG, HA-PEI, HA-PLA, HA-PCL, HA-PLGA......

二硫键偶联透明质酸:HA-SS-FITC, HA-SS-PEG, HA-SS-PLA, HA-SS-PCL, HA-SS-PLGA......