PROTACs(蛋白质水解靶向嵌合分子)是一种异双功能蛋白质降解剂，有望成为癌症的靶向治疗候选药物。PROTAC接头连接PROTAC的两个功能基序，一个靶蛋白结合物和一个E3 蛋白连接酶配体

PROTAC(proteolysis-targetingchimeras, 蛋白降解靶向联合体)是一种利用泛素-蛋白酶系(Ubiquitin-ProteasomeSystem,UPS)对靶蛋白进行降解的药物开发技术。

PROTAC是一个两头含有不同配体的化学分子，一头是结合E3连接酶的配体，另一头是结合细胞内蛋白质的配体，这两个配体再由一段linker连接起来。这样的化学分子既可以结合E3泛素连接酶，又可以结合胞内蛋白质，通过把靶向的蛋白质招募到E3泛素连接酶附近来实现靶向蛋白质的多泛素化，***后被蛋白酶体降解。PROTAC可以循环使用，不被蛋白酶体降解。

在患者体内，PROTAC的靶蛋白配体和靶蛋白结合，E3泛素连接酶配体和细胞内的E3泛素连接酶的底物结合区结合，从而通过Linker把靶蛋白拉近到E3泛素连接酶旁边，实现UPS系统将靶蛋白降解。

接头在PROTAC中起着重要作用。接头的特征(类型、长度、连接位置)可以影响连接酶：PROTAC：目标三元复合物的形成，从而影响目标蛋白的有效泛素化及其***终降解。在PROTAC开发中常用的连接体是PEG、烷基链和烷基/醚。

专注于PROTAC Linker的研发，提供具有各种活性基团的高纯度PEG linker，E3连接酶配体-linker偶联物，欢迎广大朋友与我们沟通交流!

提供的部分PROTAC Linker/ E3连接酶配体-linker偶联物：

沙利度胺Thalidomide -PEG linker

Thalidomide-O-PEGn-amine

Thalidomide-O-amido-PEG4-NH2

泊马度胺Pomalidomide-PEG linker

Pomalidomide-PEGn-amine/COOH/SH/N3/CHO/Tos/Ms/Alkyne/ piperazine

Pomalidomide-NH-PEG4-amine/COOH/SH/N3/CHO/Tos/Ms/Alkyne/ piperazine

(S,R,S)-AHPC-PEG linker

(S,R,S)-AHPC-PEGn-Alkyne/Azide/NH2/SH

(S,R,S)-AHPC-PEG4-Alkyne/Azide/NH2/SH

Diketone-PEG linker

Diketone-PEGn-PFP ester/Biotin/DBCO/Diketone

Diketone-PEG4-PFP ester/Biotin/DBCO/Diketone

AZD-PEGn- linker

AZD-PEGn-Acid/ Methyl ester/PFP/Azide

AZD-PEG4-Acid/ Methyl ester/PFP/Azide

PEG Linkers

N3-PEG3-CH2CH2COOH 1056024-94-2

Bis-PEG9-acid 1268488-70-5

Amino-PEG4-CH2COOH

Boc-NH-PEG2-CH2CH2COOH 1365655-91-9

NH2-PEG2-C2-Boc 756525-95-8

Amino-PEG4-alcohol

COOHAmino-PEG4-CH2COOH

NH2-PEG2-C2-Boc 756525-95-8

Amino-PEG4-alcoho l86770-74-3

NH2-PEG3-COOH

NH2-PEG2-COOH

DBCO-PEG12-PA

COOH-PEG6-COOH