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PROTAC Linker | E3连接酶配体-linker偶联物| E3连接酶配体连接子偶联物

发布时间:2024-01-03 分享至:

PROTAC (proteolysis targeting chimeras) 是一类异双功能分子。PROTAC分子由三部分构成,一端是结合需要降解的靶蛋白配体分子,另一端为结合E3泛素化连接酶的配体分子,中间则由特定的Linker连接器相连接。

ROTAC linker将E3泛素连接酶配体与靶蛋白配体连接起来。PEG是PROTAC开发中***常用的linker,据统计,在已报道的PROTAC分子中有54%使用了PEG作为linker。

PEG linker在PROTAC中的作用:

1. PEG的引入可以增加PROTAC分子的水溶性,影响细胞渗透性,从而影响口服吸收。

2. 通过使用不同链长的PEG可轻松实现对 linker长度系统性的改变,影响PROTAC分子的降解效率。

3. 使用各种双官能化的PEG linker,能够简单、快速地组装具有不同连接基团的分子,加速筛选得到有效的降解结构。

专注于PROTAC Linker的研发,提供具有各种活性基团的高纯度PEG linker,E3连接酶配体连接子偶联物 欢迎广大朋友与我们沟通交流!

提供的部分PROTAC Linker/E3连接酶配体连接子偶联物:

沙利度胺Thalidomide-PEG linker

Thalidomide-O-amido-PEGn-NH2

Thalidomide-O-PEGn-amine

Thalidomide-O-amido-Cn-NH2

Thalidomide-O-Cn-NH2

Thalidomide-Piperazine-PEGn-NH2

Thalidomide-Piperazine-PEGn-COOH

Thalidomide-Propargyne-PEGn-COOH

Thalidomide-O-Cn-acid

Thalidomide-O-amido-PEGn-azide

Thalidomide-O-PEGn-azide

Thalidomide-O-amido-Cn-N3

Thalidomide-O-amido-PEGn-Propargyl

Thalidomide-O-PEGn-Propargyl

Thalidomide-O-PEGn-NHS ester

Thalidomide-O-PEGn-t-butyl ester

泊马度胺Pomalidomide-PEG linker

Pomalidomide-NH-PEGn-amine

Pomalidomide-NHCO-PEGn-NH2

Pomalidomide-Cn-NH2

Pomalidomide-NH-PEGn-COOH

Pomalidomide-Cn-COOH

Pomalidomide-NH-PEGn-azide

Pomalidomide-NHCO-PEGn-N3

Pomalidomide-NH-PEGn-CH2CHO

Pomalidomide-NH-PEGn-CH2CHO

Pomalidomide-NH-PEGn-Tos

Pomalidomide-NH-PEGn-Ms

Pomalidomide-NHCO-PEGn-Alkyne

Pomalidomide-2-2-2-2-2-2-6-X

Pomalidomide-2-2-6-X

Pomalidomide-6-2-2-6-X

Pomalidomide-6-5-6-X

Glutarimide-Isoindolinone-NH-PEGn-COOH

Pomalidomide-PEGn-piperazine

Pomalidomide-PEGn-piperazine hydrochloride

Glutarimide-Isoindolinone-NH-PEGn-COOH

来那度胺Lenalidomide-PEG linker

Biotin-PEGn-NH-Lenalidomide

(S,R,S)-AHPC-PEG linker

(S,R,S)-AHPC-PEGn-Alkyne

(S,R,S)-AHPC-PEGn-azide

(S,R,S)-AHPC-PEGn-NH2

(S,R,S)-AHPC-PEGn-NH2 hydrochloride

(S,R,S)-AHPC-PEGn-SH

(S,R,S)-AHPC-Me-PEGn-azide

(S,R,S)-AHPC-C6

(S,R,S)-AHPC-Cn-NH2

(S,R,S)-AHPC-6-5-6

(S,R,S)-AHPC-6-2-2-6

(S,R,S)-AHPC-2-2-2-2-2-2-6

(S,R,S)-AHPC-2-2-6

Diketone-PEG linker

Diketone-PEGn-PFP ester

Diketone-PEGn-Biotin

Diketone-PEGn-DBCO

Diketone-PEGn-Diketone

AZD-PEGn Linkers

AZD-PEGn-Acid

AZD-PEGn-Methyl ester

AZD-PEGn-PFP

AZD-CO-Ph-PEGn-Ph-CO-AZD

AZD-Amido-Phenyl-Azide

Bromoacetamido-PEGn-AZD

BG(O6-Benzylguanine)

G/GG/GGG

PSMA

PEG Linkers

N3-PEG3-CH2CH2COOH 1056024-94-2

Bis-PEG9-acid 1268488-70-5

Amino-PEG4-CH2COOH

Boc-NH-PEG2-CH2CH2COOH 1365655-91-9

NH2-PEG2-C2-Boc 756525-95-8

Amino-PEG4-alcohol

Amino-PEG4-CH2COOH

Amino-PEG4-alcoho l86770-74-3

NH2-PEG3-COOH

NH2-PEG2-COOH

DBCO-PEG12-PA

COOH-PEG6-COOH