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PEG 类PROTAC 连接子(4 个单元)| E3连接酶配体连接子偶联物

发布时间:2024-01-03 分享至:

PROTAC linker将E3泛素连接酶配体与靶蛋白配体连接起来。PEG是PROTAC开发中***常用的linker,据统计,在已报道的PROTAC分子中有54%使用了PEG作为linker。

PEG linker在PROTAC中的作用:

1. PEG的引入可以增加PROTAC分子的水溶性,影响细胞渗透性,从而影响口服吸收。

2. 通过使用不同链长的PEG可轻松实现对 linker长度系统性的改变,影响PROTAC分子的降解效率。

3. 使用各种双官能化的PEG linker,能够简单、快速地组装具有不同连接基团的分子,加速筛选得到有效的降解结构。

专注于PROTAC Linker的研发,提供具有各种活性基团的高纯度PEG linker,E3连接酶配体连接子偶联物 欢迎广大朋友与我们沟通交流!

提供的部分PROTAC Linker/E3连接酶配体连接子偶联物:

沙利度胺Thalidomide -PEG linker

Thalidomide-O-PEGn-amine

Thalidomide-O-amido-PEG4-NH2

泊马度胺Pomalidomide-PEG linker

Pomalidomide-PEGn-amine/COOH/SH/N3/CHO/Tos/Ms/Alkyne/ piperazine

Pomalidomide-NH-PEG4-amine/COOH/SH/N3/CHO/Tos/Ms/Alkyne/ piperazine

(S,R,S)-AHPC-PEG linker

(S,R,S)-AHPC-PEGn-Alkyne/Azide/NH2/SH

(S,R,S)-AHPC-PEG4-Alkyne/Azide/NH2/SH

Diketone-PEG linker

Diketone-PEGn-PFP ester/Biotin/DBCO/Diketone

Diketone-PEG4-PFP ester/Biotin/DBCO/Diketone

AZD-PEGn- linker

AZD-PEGn-Acid/ Methyl ester/PFP/Azide

AZD-PEG4-Acid/ Methyl ester/PFP/Azide