DSPE-PEG2000-FA、二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-叶酸、磷脂-PEG-叶酸

DSPE-PEG2000-FA、二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-叶酸、磷脂-PEG-叶酸

英文名称：1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[folate(polyethylene glycol)]

CAS号：1236288-25-7

溶剂：二氯甲烷，在热水、氯仿、甲醇等常规有机溶剂。二甲基亚砜中>5 mg/mL。

性状：基于不同的分子量，呈黄色固体，或粘稠液体。

稳定性：冷藏保存，避免反复冻融。

分子量(PEG )：2000、3400、5000，等等。

DSPE-PEG-FA是一种双亲性脂质分子，其中FA(Folic Acid，叶酸)是结构中的一种配体，可以特异性地与多种肿瘤细胞表面的叶酸受体结合。因此，DSPE-PEG-FA被广泛应用于肿瘤的分子影像研究。将放射性同位素或荧光染料标记在DSPE-PEG-FA上，通过叶酸与叶酸受体的结合，实现对靶细胞的靶向诊断和影像。这种分子影像可以提供关于细胞或组织的详细信息，例如肿瘤的大小、位置和分布情况。例如，将荧光染料标记在DSPE-PEG-FA上，通过靶向递送到肿瘤细胞，通过荧光显微镜观察和记录，可以实现肿瘤的定位和监测。

以下是一些应用示例：

1. 靶向磁共振成像： DSPE-PEG-FA可以用于修饰磁性纳米颗粒，使其具有对肿瘤细胞的靶向性。其原理是利用DSPE-PEG-FA的靶向性，将其与MRI对比剂结合形成靶向性的MRI对比剂，以实现对特定组织或细胞的选择性成像。

首先，选择适当的MRI对比剂，如超顺磁性氧化铁纳米颗粒(SPIONs)等。然后，通过化学修饰或交联反应将MRI对比剂修饰为带有可与DSPE-PEG-FA反应的官能团，如羟基、胺基等。例如，可以利用化学反应将带有羟基的MRI对比剂与带有适当官能团的DSPE-PEG-FA进行反应，形成DSPE-PEG-FA-MRI对比剂复合物。

接下来，将DSPE-PEG-FA-MRI对比剂复合物与药物载体(如脂质体、聚合物纳米粒子等)结合。这可以通过将DSPE-PEG-FA-MRI对比剂复合物与脂质体或聚合物组分混合，然后通过适当的方法(如溶剂溶解、乳化或膜上装配)制备MRI对比剂载体。DSPE-PEG-FA的FA部分具有与细胞表面受体(如叶酸受体)的高亲和力，因此DSPE-PEG-FA-MRI对比剂载体可以靶向特异性地与受体表达的细胞结合。

将DSPE-PEG-FA-MRI对比剂载体与目标组织或细胞接触，使其与细胞表面的特定受体结合。通过受体介导的内吞作用，MRI对比剂载体可以被特定的细胞摄取。一旦内吞，MRI对比剂载体可以提供对特定组织或细胞的高对比度成像。

举例来说，可以利用DSPE-PEG-FA在肿瘤成像中的应用。首先，选择适当的MRI对比剂，如SPIONs。然后，将SPIONs修饰为带有羟基的MRI对比剂。接下来，将DSPE-PEG-FA与修饰的MRI对比剂进行共价结合，形成DSPE-PEG-FA-MRI对比剂复合物。然后，将DSPE-PEG-FA-MRI对比剂复合物与脂质体组分混合，制备DSPE-PEG-FA-MRI对比剂脂质体。***后，将DSPE-PEG-FA-MRI对比剂脂质体注入体内，使其与肿瘤细胞表面的叶酸受体结合。通过叶酸受体介导的内吞作用，DSPE-PEG-FA-MRI对比剂脂质体可以被肿瘤细胞摄取，并提供对肿瘤的高对比度成像。

在应用中，同样需要进行适当的体外和体内评估

1. 体外评估：首先，制备DSPE-PEG-FA-MRI对比剂载体，并进行体外稳定性评估。通过测量复合物的粒径、Zeta电位和稳定性指标(如聚集指数)来评估其分散性和稳定性。然后，使用体外MRI仪器对DSPE-PEG-FA-MRI对比剂载体进行成像。与未修饰的MRI对比剂进行对比，评估DSPE-PEG-FA-MRI对比剂载体的成像性能，包括对比度、信号强度和显影效果。

2. 细胞实验：将DSPE-PEG-FA-MRI对比剂载体与特定受体表达的细胞系共孵育。例如，在肿瘤成像中，可选择叶酸受体过表达的细胞系。将载体与细胞接触，使其与细胞表面的叶酸受体结合，然后进行MRI成像。通过比较与未修饰的MRI对比剂载体相比，评估DSPE-PEG-FA-MRI对比剂载体在受体表达细胞中的积累和成像效果。

3. 动物实验：选择适当的动物模型，如小鼠肿瘤模型。将DSPE-PEG-FA-MRI对比剂载体注射到小鼠体内，然后进行MRI成像。通过比较与未修饰的MRI对比剂相比，评估DSPE-PEG-FA-MRI对比剂载体在肿瘤区域的积累和成像效果。可以使用不同时间点的动态增强MRI来跟踪载体在体内的分布和清除动态。

4. 靶向特异性评估：可以进行竞争性结合实验，使用过量的叶酸或其他竞争性配体与DSPE-PEG-FA-MRI对比剂载体竞争结合肿瘤细胞，评估DSPE-PEG-FA的靶向特异性。通过比较与未竞争的样品相比，评估竞争性结合对DSPE-PEG-FA-MRI对比剂载体的影响。

通过以上实验，可以评估DSPE-PEG-FA-MRI对比剂的成像性能、稳定性和靶向特异性，为其在靶向磁共振成像中的应用提供基础和参考。

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