如今，抗生素的滥用导致多药耐药性的现象愈演愈烈，为了应对此种现象继续恶化，新抗生素的研究刻不容缓。作为新型唑烷酮类抗菌药，磷酸特地唑胺于2013年获得美国fda优先评审资格，并于2014年6月20日批准上市，常被用于耐甲氧西林菌株(mrsa)和甲氧西林敏感菌株（mssa）等引起的急性、细菌性皮肤和皮肤结构感染(absssi)。上市的商品名为sivextrotm，有静脉注射用冻干粉针剂和片剂两种剂型，规格均为200mg。注射用粉针剂在注射后1h就可达到血药浓度峰值，而口服片剂需要3h，绝对生物利用度约91%。

脂质体是一种由类脂质双分子层形成的微形泡囊，又称为类脂小球或液晶微囊，根据药物的溶解特性，油溶性药物被包封于磷脂双分子层中，而水溶性药物则存在于中央的空腔中。脂质体由于具有被动靶向性、缓释性、细胞亲和性与组织相容性、降低药物的毒性、提高药物的稳定性等特点，因而在医药领域广泛应用。

制备脂质体的方法多种多样，分为主动载药法和被动载药法两个大类。主动载药法又称化学梯度法，首先将一定浓度的离子溶液包封于空白脂质体中，透析除去外相离子，形成化学梯度，再加入药物溶液孵育，利用化学梯度将药物递送到脂质体中。被动载药法包括：（1）薄膜分散法：将脂质在二氯甲烷、氯仿、甲醇及乙醇等有机溶剂溶解，再利用旋转蒸发仪使圆底瓶内的溶剂挥发，在瓶壁上形成均匀的脂质膜，在临界温度以上的温度条件下，将欲包覆药物的水溶液和脂质膜混合，借助手摇或超声等机械力，将瓶壁上的脂质膜振摇下来，在水溶液中就会形成多层脂质体（mlv）。（2）反复冻融法：利用脂质体破裂后会再自行密合的特性，以多次冷冻、再解冻的方式，造成脂质体的破裂及重组再密合，***后可形成大小较均匀的单层脂质体。（3）逆相蒸发法：以有机溶剂溶解高浓度的脂质，与药物水溶液超声或剪切成初乳，再以旋转蒸发仪使有机溶剂挥发，形成包封率较高的脂质体。这种方法对于水溶性药物的包封率相对较高。（4）前体脂质体法：载体颗粒与脂质溶液的混悬液经旋转蒸发仪使有机溶剂挥发，脂质均匀吸附于载体颗粒上，形成脂质体前体。再将药物溶液，加入到脂质体前体中，搅拌，超声，形成大小均一的脂质体。

由于磷酸特地唑胺在室温下不稳定，易水解，因此贮藏和运输极为不便，也增加了产品贮藏成本和运输成本。本发明，提供了一种醋酸钙梯度法制备磷酸特地唑胺脂质体，不仅能够提高药物的稳定性，细胞亲和性，还可以实现连续化生产，更好地适应工业化需求，因此在医药领域有广泛应用的前景。