康普瑞汀(combretastatin)是从非洲灌木矮柳树的树皮中分离的一种顺式二苯乙烯类天然产物，其中combretastatina4(以下简称为ca4)是所有结构中细胞毒性***强、结构***简单的一种化合物，其具有顺式碳碳双键连接臂连接的3，4，5－三甲氧基取代的苯环和3－羟基－4－甲氧基取代苯环的基本结构。ca4的抗肿瘤机制主要为抑制微管蛋白聚合，诱导细胞凋亡和对抗肿瘤血管作用，作用靶点与秋水仙碱类似，而活性明显优于秋水仙碱。

但是ca4水溶性和脂溶性差，且其顺式二苯乙烯结构活性更强但不稳定，因此目前主要进行3个方面的结构修饰：①修饰a环结构；②修饰b环结构；③修饰碳碳双键桥连键结构。通过结构修饰得到活性更强的ca4衍生物，起效剂量低，使用时毒副作用较小，具有巨大的临床应用前景。所述ca4衍生物，其母核结构为：

其中：a为n、o或s；r3优选自具有苯基、羟基、氨基等能与磷脂形成范德华力、氢键等作用的结构。其中根据专利cn201110422678，优选活性结构为结构1:4-(3,5-二甲氧基)-5-(4-甲氧苯基)噁唑、结构2:2-苯基-4-(3,4,5-三甲氧基苯基)-5-(4-吡啶基)噻唑、结构3:4-(3,5-二甲氧苯基)-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)咪唑。

但是ca4衍生物的水溶性仍极差，限制了它们的临床应用，因此设计和制备其水溶性衍生物前药是目前的研究热点。至今国内外文献报道的ca4衍生物的研究多局限于设计和合成其磷酸盐前药。美国oxigene公司设计并合成了其磷酸盐前药ca4磷酸盐(combretastatina4phosphate,ca4p)，目前已经进入临床实验研究阶段。虽然ca4p提高了ca4的水溶性，但其在水溶液中不能稳定贮存，因此需制备为冻干粉针储存，其冻干粉针存在以下几个方面的缺陷：①ca4p冻干粉复溶后易产生降解，稳定性差；②磷酸盐形式脂溶性较差，不易进入细胞而发挥药效，起效剂量高；③体内毒副作用大，静脉内给药后即降解速释，消除快，不具有缓释效果；④局限于静脉内给药，不具备口服给药的便利和顺应性。

此外，将药物直接制成脂质体、固体分散纳米粒、聚合胶束等新型制剂的方法虽可改善药物本身，但存在载药量低，包封率不稳定等问题，其相应的冻干粉针存在相似问题，且制备工艺、辅料用量、辅料安全性及储存等方面也会存在不足。

现有专利中，未见康普瑞汀类衍生物磷脂复合物相关发明。