纳米级药物递送系统(例如脂质体)允许营养素和药物选择性地释放到分子靶标上。脂质体通常由含磷脂的外层(例如含有磷脂酰胆碱和/或卵磷脂酰乙醇胺)和含水核心组成。脂质体类型的实例包括多层囊泡(其包括若干个层状相脂双层)、小单层囊泡(其包括一个脂双层)、大单层囊泡以及螺旋状囊泡(参见，例如wo/09032716)。由于疏水区和亲水区两者的存在，脂质体可以装载疏水和/或亲水分子，包括例如药物、dna和/或其他生物活性分子。脂质体的表面可以补充有配体以与特定靶标结合，从而能够使装载在脂质体中的分子选择性递送到靶标。脂质体通过各种方式释放分子，包括例如与细胞膜的双层融合(参见，例如，advanceddrugdeliveryreviews[先进药物递送评论]38(3):207-232,1993)或巨噬细胞吞噬作用。

技术实现要素：

本文提供了以下脂质体，该脂质体包含：a)包含溶血磷脂和光敏剂的轭合物；b)包含***磷脂和应变环辛炔(strainedcyclooctyne)部分的***衍生化磷脂；c)包含第二磷脂和聚乙二醇聚合物的第二衍生化磷脂；和d)阳离子或阴离子脂质。本文还提供了以下脂质体，该脂质体包含：a)包含溶血磷脂和光敏剂的轭合物；b)包含***磷脂和靶向部分的***衍生化磷脂；c)包含第二磷脂和聚乙二醇聚合物的第二衍生化磷脂；和d)阳离子或阴离子脂质。本文提供的脂质体可以用于例如癌症的治疗或癌肿瘤的成像。

本文进一步提供了治疗患者中的癌症的方法，该方法包括向患者给予治疗有效量的本文提供的脂质体；以及辐照患者以破坏该脂质体。

本文提供的脂质体还可以用于使患者中的癌症成像。在一些实施例中，所述方法包括向患者给予有效量的本文提供的脂质体；辐照该患者以破坏该脂质体；以及对该患者进行成像。

在以下的附图和说明中阐述本发明的一个或多个实施例的细节。本发明的其他特征、目的和优点会从说明书和附图以及权利要求书中显现出来。

附图说明

图1描绘了在ovcar-5细胞中的脂质体配制品中，针对(1)具有嵌入脂双层中的bpd的脂质体、(2)具有与16:0lysopc-bpd轭合的bpd的脂质体、以及(3)具有与20:0lysopc-bpd轭合的bpd的脂质体，中值bpd荧光强度对比bpd浓度。

图2描绘了通过掺入5％、4％、3％、2％、1％和0.5％的磷脂1,2-二油酰基-sn-甘油基-3-磷酸乙醇胺-n-[甲氧基(聚乙二醇)-2000](dspe-mpeg2000)而空间上稳定的、含有16:0lysopc-bpd的脂质体的z-平均直径和多分散性指数。

图3a-3c针对含有dotap、dopg或无电荷添加的、adibo修饰的含16:0lysopc-bpd的脂质体，分别显示ζ电位、z平均直径和多分散性指数(pdi)。

图4显示ovcar-5细胞、a431细胞和t47d细胞中含非靶向dotap和dopg的脂质体的细胞更新(pmol16:0lysopc-bpd/μg细胞蛋白)的定量。

图5显示具有(1)lysopc-bpd(***上图)、(2)lysopc-bpd和叠氮化物(中图)以及(3)无lysopc-pbd(***低图)的脂质体的释放倍数，对比690nm光下的注量(光剂量)。

图6a是通过无铜点击化学，与西妥昔单抗-蛋白z结合的脂质体表面的示意图。蛋白z与任何igg分子(例如西妥昔单抗)的fc区进行位点特异性结合，并通过非天然苯甲酰基苯丙氨酸氨基酸进行光交联。将肽结合的蛋白z上的末端叠氮化物与***佳表面摩尔比的dspe-peg2000-adibo(一种应变环辛炔衍生化磷脂)进行点击轭合。图6b是通过无铜点击化学，与叠氮基-西妥昔单抗z结合的脂质体表面的示意图。随机连接到靶向蛋白(例如西妥昔单抗)上的peg4分子上的末端叠氮化物与***佳表面摩尔比的dspe-peg2000-adibo(一种应变环辛炔衍生化磷脂)进行点击轭合。