聚乙二醇PEG修饰纳米粒子/合成原料及小分子的应用简述
发布时间:2022-10-20 分享至:
聚乙二醇是由环氧乙烷与水或乙二醇一步步加成聚合而获得的一类相对分子质量较低的水溶性聚醚,分子构造如图。
聚乙二醇的制备:
聚乙二醇是由环氧乙烷与水或乙二醇一步步加成聚合而制得的,在合成相对分子质量较大的高分子聚合物时,引发剂常规选用相对较低相对分子质量的聚乙二醇。例如:制备PEG 400(聚合度为8~9),乙二醇与环氧乙烷的投料比为1:8(质量比);制备PEG 1500(聚合度为33),PEG 400与环氧乙烷的投料比为1:3.5(质量比);制备PEG 6000(聚合度为136)(质量比),PEG 1500与环氧乙烷的投料比为1:13(质量比)。
聚乙二醇的合成方法:
1.气相聚合法
2.液相聚合法
聚乙二醇的应用:
1.聚乙二醇修饰纳米粒子
聚乙二醇作为一种改性剂,可用来修饰改性纳米粒子,使用表面活性剂或高分子材料对磁纳米粒进行修饰以提高它们的稳定性,就比如:聚乙二醇改性的磁性纳米Fe3O4,采用溶胶-凝胶,胶体,热分解反应或水热法。
2.聚乙二醇修饰合成原料
由于聚乙二醇末端的醇羟基的化学性质不活泼,为保证与氨基之间的适宜反应速度,需将聚乙二醇末端的醇羟基进行活化。由于修饰过程中易发生交联和团聚,为防止这种情况的发生,修饰原料普遍选用单甲氧基聚乙二醇( mPEG)作为修饰剂的合成原料。
3.聚乙二醇修饰小分子
聚乙二醇修饰技术可以应用于小分子。比如:聚乙二醇修饰喜树碱,喜树碱CPT活性明显,但是由于其不良的水溶性而受限,所以就用聚乙二醇修饰喜树碱。PEG 40000对喜树碱20位碳上-OH进行修饰后,喜树碱在水中的溶解度约为2 mg/mL,是喜树碱溶解度(0.0025 mg/mL)的800倍。