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聚乙二醇氨基化/酯化/羧基化的方法

发布时间:2022-10-24 分享至:

聚乙二醇氨基化

氨基化后的聚乙二醇,由于反应活性较大的氨基取代了羟基,下面将给大家简单介绍聚乙二醇氨基化的方法。

1. 利用溴化聚乙二醇(PEG一Br)作为原料通过两种途径来合成聚乙二醇胺(PEG—NH2):

聚乙二醇氨基化/酯化/羧基化的方法

2. 盖布瑞尔合成法合成PEG—NH2:

聚乙二醇氨基化/酯化/羧基化的方法

3.聚乙二醇醛(PEG—OCH2CHO)和醋酸铵反应合成PEG—NH2:

聚乙二醇氨基化/酯化/羧基化的方法

聚乙二醇酯化

合成聚乙二醇酯,一般采用的是醇酯化的常规方法,如聚乙二醇和酰氯,羧酸反应等。

1. 聚乙二醇和酰氯反应,使PEG酯化:

聚乙二醇氨基化/酯化/羧基化的方法

2.利用聚乙二醇和水杨酸在二氯甲烷,N ,N -二环己基碳化二亚胺(DCC),4-二甲氨基吡啶(DMAP)中脱水得到聚乙二醇水杨酸酯:

聚乙二醇氨基化/酯化/羧基化的方法

聚乙二醇的羧基化

聚乙二醇羧基化后,可以提高PEG的反应性,使PEG和另一大分子反应得到嵌段共聚物。

1.在碱性条件下用高锰酸钾氧化醇制备羧酸的方法合成聚乙二醇羧酸(PEG-OCH2COOH):

聚乙二醇氨基化/酯化/羧基化的方法 

2.聚乙二醇和丁二酸酐在合成酯的同时,使PEG链端引入羧基:

聚乙二醇氨基化/酯化/羧基化的方法

3.使聚乙二醇和二元酸的一个羧基成酯,保留另一个羧基,在聚乙二醇链端引入羧基:

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