货号：R-PRO-0669
CAS：N/A
规格：mg
纯度：95%+
生产商：RuixiBio

PROTAC 在 TPD 应用方面有许多优势。首先，PROTAC 通过利用传统上由于缺乏明确的结合袋而被认为无成药性的靶点来扩大可靶向蛋白的可及性，抑制脱靶效应。其次，虽然小分子抑制剂对一种酶的特定催化功能起作用，但许多酶在支架构成中具有双重作用，在疾病中发挥关键作用。PROTAC 不改变酶的活性，而是直接降解 POI，从而消除蛋白质的所有功能。再次，PROTAC 具有催化作用，除泛素化过程之外，不需要保持结合状态。POI 泛素化后，PROTAC 就会解离，并可回收用于多轮的泛素化/降解。这种机制能力使药物能够在较低剂量下使用，从而减少脱靶效应和耐药性。