货号：R-HJXY-0645
CAS：N/A
规格：mg
纯度：95%+
生产商：RuixiBio

聚ADP核糖聚合酶（PARPs）形成一个酶家族，在DNA修复和细胞凋亡中发挥作用，特别是在对活性氧和氮物种的反应中。AZD 2461是一种PARP抑制剂（IC50=5 nM），对P-糖蛋白药物外排转运体具有低亲和力。它是为了克服奥拉帕尼遇到的耐药性而开发的，该耐药性被认为部分是由P-糖蛋白介导的药物外排介导的。当在奥拉帕尼耐药的KB1P T6-28上测试时，其Mdr1b表达增加了80倍，AZD 2461不影响P-糖蛋白。在100 mg/kg的KB1P肿瘤小鼠中，它可以诱导p53结合蛋白1表达的丧失。用途 ：AZD-2461 是一种有效的 PARP 抑制剂，可抑制 PARP1，PARP2 和 PARP3 的活性，IC50 值分别为 5 nM，2 nM 和 200 nM。